湖南白癜风交流QQ群 http://www.lingfeidianqi.com/fengshang/chaoliu/20201202/401.html不知不觉间,关于乙肝抗病*药的话题已经讲了11篇文章,写得越多,越能感受到乙肝病友们对抗病*药的不满意,不能停药,还有副作用,好好吃着还有耐药的。很多次看到朋友们在我的文后评论发出慨叹,追问什么时候才会有根治乙肝的新药问世。这个问题我也很难回答。
先讲讲我们马上就能看得见摸得着的一个新药吧,TAF,替诺福韦-艾拉酚胺-富马酸。英文名是“TenofovirAlafenamideFumarate”,缩写为TAF。
TAF,替诺福韦-艾拉酚胺-富马酸,我们医生俗称“踏夫”,一度被称为“有史以来抗病*效果最强”、“乙肝患者的新希望”,已经被美国、欧盟、日本、韩国、香港批准上市。
经常有线上线下的朋友来问,这个药怎么样?是不是很强?有没有副作用?我能用吗?哪里能买到?
接下来我就一一道来。
要讲“踏夫”,先讲替诺福韦,这个已经是现有的乙肝抗病*药中最高端的一个了。抗病*效果好,耐药率低,孕妇能用,只是对肾脏的风险比恩替卡韦大一些。当然,价格也是最昂贵的。
替诺福韦的肾脏*性,相较于他的老兄——“阿德福韦”已经小了几十倍,但是毕竟两兄弟还是化学结构相似,所以,替诺福韦的肾脏安全性,一直是医学界比较遗憾的一个问题。
还好,抗病*领域的“活雷锋”吉利德,在推出替诺福韦之后,继续研发替诺福韦的后继药品,经过无数次尝试,发现替诺福韦的前体,替诺福韦-艾拉酚胺,也能有效的抑制乙肝病*复制,而且肾脏*性远远小于替诺福韦。
TAF进入肝细胞后,可水解成替诺福韦,随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病*的DNA,从而导致DNA链合成的中断。
正常情况下,替诺福韦一天用量mg,TAF用量只有替诺福韦的不到十分之一,一天25mg即可。
所以TAF的肾*性也比替诺福韦小很多。*性小,也和TAF本身的结构有关。不仅仅是用量小的问题。
很多药物,包括中药,对肾脏有损伤
以下是关于TAF作用机制的思考,没什么用处,可以直接跳过。
我其实有点想不通TAF为什么用量少。TAF是前体,变成替诺福韦,然后再起作用,从常识来看,应该是TAF剂量更大才对啊,然后TAF的一部分变成替诺福韦,发挥药效。TAF只是一种小分子的核苷类似物,不是能自动复制的东西,为什么用量可以比替诺福韦小很多?
我猜,可能是TAF在人体内的代谢过程和替诺福韦不完全一样,也许TAF在人体内存留的时间长一些,或许被清除的慢一些,或者被什么物质结合或者不结合的比例和替诺福韦不一样,所以用量可以比替诺福韦小十几倍。
可惜我“顾着赚钱,很多专业期刊没时间